Preexpoziční profylaxe HIV (PrEP) je jednou z klíčových strategií pro snížení počtu nových infekcí HIV, kterou je postiženo bezmála 40 milionů lidí na celém světě
Nejběžnější perorální terapie PrEP, která se skládá z tablet podávaných jednou denně, je velmi účinná při ochraně před nákazou HIV, ale funguje pouze tehdy, pokud je podávána správně. Dodržování léčby je zásadní, protože jakékoli přerušení léčby může ohrozit její účinnost.
V současné době jediná dlouhodobě působící terapie PrEP vyžaduje injekční aplikaci zdravotnickým pracovníkem, což není vždy možné kvůli logistickým a přístupovým omezením. Jedním z cílů odborníků je proto vývoj perorálních, dlouhodobě působících terapií PrEP, které by mohly usnadnit dodržování léčby snížením frekvence potřebných dávek. Tato možnost poskytuje větší soukromí a diskrétnost, snižuje obavy ze stigmatizace spojené s HIV a zlepšuje dostupnost pro více lidí, kteří mohou začít a pokračovat v PrEP. To je důležité zejména v regionech, kde je přístup k péči omezený, a mohlo by to pomoci zastavit příliv téměř 1,3 milionu nových infekcí HIV na celém světě ročně.
Pokrok v léčbě i prevenci
S ohledem na tuto skutečnost vyvinul tým odborníků nové antiretrovirotikum proti HIV, které vykazuje slibné výsledky. Ve studii zveřejněné v časopise PLoS Biology je představena tato nová dlouhodobě působící perorální profylaktická látka. Autoři studie se podíleli na optimalizační kampani zaměřené na vývoj nového nukleosidového inhibitoru translokace reverzní transkriptázy (NRTTI). NRTTI jsou novou skupinou léčiv proti HIV, která prokázala potenciál pro dlouhodobě působící profylaxi.

Zdroj: Youtube.com
Tyto léky inhibují replikaci viru více než jedním mechanismem, včetně blokování translokace reverzní transkriptázy na rostoucím řetězci virové DNA. Tím v podstatě brání viru proniknout do našich buněk a rozmnožovat se, což je pro prevenci infekce klíčové.
Jak vědci dospěli k průlomu
Autoři použili jako výchozí bod známou NRTTI, islatravir, a aplikovali různé strategie medicinální chemie k úpravě její struktury a její optimalizaci prostřednictvím testů in vitro i in vivo. Hlavní sloučenina, pojmenovaná MK-8527, prokázala silnou antivirovou aktivitu in vitro, zatímco studie na zvířatech ukázaly, že by mohla být vhodná jako dlouhodobě působící perorální terapie.